作者:裘影萍
钙拮抗剂
又称钙通道阻滞剂,是高血压治疗中一类非常重要的药物,我国有一半以上服药治疗的高血压患者应用钙离子拮抗剂。
钙拮抗剂可分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类,前者如硝苯地平片,其药名末尾均带有“地平”两字,俗称“地平类”降压片;后者如维拉帕米、地尔硫?。
“地平类”降压片
包括硝苯地平、氨氯地平、乐卡地平、尼莫地平、尼卡地平、尼群地平、尼索地平、非洛地平、贝尼地平、拉西地平,适用于老年高血压、单纯收缩期高血压、伴稳定性心绞痛、冠状动脉或颈动脉粥样硬化及周围血管病变者,是临床上使用较多的降压片。而其中经常使用的、患者比较熟悉的是硝苯地平和氨氯地平。
尽管硝苯地平和氨氯地平都叫“地平”,但是这两“兄弟”在降压效果和不良反应方面还是有区别的。
先说硝苯地平
硝苯地平是第一代钙拮抗剂,为抗高血压、防治心绞痛药物,是20世纪80年代中期世界畅销的药物之一。
该药的特点是:起效快,峰/谷比值高,导致了神经体液活化,经多年临床使用,该药的疗效得到了肯定。
硝苯地平在价格上也占据了强有力的优势。但药效时间短,血压波动大,尚有负性肌力和负性传导作用,增加冠心病患者的死亡率。
第一代钙拮抗剂虽然起效迅速,但是药效持续时间较短,其不良反应中面色潮红、心悸、一过性低血压等发生率较高。因此,临床使用逐渐减少,提倡使用长效制剂。
新型硝苯地平缓释片和控释片能控制药物释放,以解决硝苯地平药效持续时间短,血压波动大的问题。其中控释片相对缓释片降压更平稳,不良反应发生率降低。
硝苯地平不良反应一般在用药后1~2周出现,以后逐渐消退。除非是不耐受者,一般情况下不需停药。有些患者会出现足部水肿及液体潴留,但是与利尿剂合用一般能减轻症状。
再说氨氯地平
氨氯地平为第三代钙拮抗剂及口服吸收缓慢,消除半衰期长,与受体结合和解离速度较慢,药物作用出现迟而维持时间长,可以较好地避免血压大幅度波动。
氨氯地平较常见头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕;少见瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良。可有水肿、头痛、眩晕、乏力等。一般较轻,能为患者耐受。
那么,这两“兄弟”相比,服用时如何选择?
大量文献临床结果显示,氨氯地平相较硝苯地平,硝苯地平缓释片在治疗原发性高血压上有更多的治疗效果。而硝苯地平控释片与氨氯地平片相比,降压效果无显著差异。两者相比,硝苯地平的不良反应率更高。
若出现一次漏服的情形,硝苯地平控释片失去降压效应,而氨氯地平仍能起到降压效果,因此用药依从性不高的患者可选用氨氯地平。
由此看来,对不良反应耐受性较好的原发性高血压,首选硝苯地平,建议用缓释片或控释片平,慎用短效硝苯地平,除非是急救用,或根据医生的建议用;对硝苯地平不耐受者则可选用氨氯地平。
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